Kamakailan lamang, GenFleet TherapeuticsInanunsyo ng Pharmaceutical Administration Bureau (ISAF) ng Macau Special Administrative Region ng Tsina na inaprubahan na ang Dupert®（fulzerasib, GFH925/IBI351）para sa paggamot ng mga pasyenteng may advanced non-small cell lung cancer (NSCLC) na may KRAS G12C mutation na nakatanggap na ng kahit isang systemic therapy.
Ang Fulzerasib ang unang KRAS G12C inhibitor na binuo sa Tsina na naaprubahan ang NDA nito kasama ang Priority Review Designation noong Agosto 2024 ng NMPA.
Tungkol sa Dupert® (fulzerasib, KRAS G12C Inhibitor)
Natuklasan ng GenFleet Therapeutics, ang fulzerasib (GFH925/IBI351) ay isang nobela, aktibo sa bibig, at makapangyarihang KRAS G12C inhibitor na idinisenyo upang epektibong i-target ang GTP/GDP exchange, isang mahalagang hakbang sa pathway activation, sa pamamagitan ng pagbabago sa cysteine residue ng KRAS G12C protein nang covalently at irreversibly. Ang mga preclinical cysteine selectivity studies ay nagpakita ng mataas na selectivity ng GFH925 patungo sa G12C. Kasunod nito, epektibong pinipigilan ng GFH925 ang downstream signal pathway upang ma-induce ang apoptosis ng mga tumor cell at cell cycle arrest.
Nakamit din ng Fulzerasib ang rekomendasyon ng Class 1 sa paggamot para sa KRAS G12C-mutant NSCLC sa 2025 CSCO guidelines, na nag-aalok sa mga pasyente ng isang bagong opsyon ng naka-target na therapy na may matibay na bisa at mahusay na tolerability.
Ayon sa datos ng phase II ng pag-aaral sa rehistrasyon sa mga pasyenteng may KRAS G12C mutant NSCLC, ang fulzerasib monotherapy ay nakamit ang ORR na 49.1% at median PFS na 9.7 na buwan; ang 12-buwang OS rate ay 54.4%, at ang 12-buwang DoR rate ay 53.7%. Ang monotherapy ay binigyan din ng dalawang Breakthrough Therapy Designations para sa paggamot sa mga pasyenteng may advanced na KRAS G12C-mutant NSCLC at colorectal cancer.
Pinangunahan ng GenFleet sa pakikipagtulungan ng mga nangungunang eksperto sa kanser sa baga sa Europa, ang pag-aaral ng KROCUS ng fulzerasib kasama ng cetuximab ay nagdulot din ng kahanga-hangang bisa sa lahat ng mga first-line na pasyenteng may NSCLC at partikular na ang pambihirang tugon sa tumor sa mga pasyenteng may metastasis sa utak. Bukod pa rito, ang regimen ay nagpakita ng mas mahusay na kaligtasan/kakayahang tiisin kaysa sa fulzerasib monotherapy sa second-line at mas mataas na paggamot sa NSCLC. Bilang isang nangungunang kombinasyon ng isang KRAS G12C inhibitor (fulzerasib) at isang anti-EGFR antibody (cetuximab) sa first-line na paggamot sa kanser sa baga, ang makabagong pamamaraang ito ay may potensyal na itatag ang susunod na henerasyon ng SOC para sa first-line na therapy sa NSCLC.
Ayon sa datos sa isang huling-pambungad na abstrak sa mini oral presentation ng taunang pagpupulong ng 2025 European Lung Cancer Conference (ELCC), 45 sa mga kalahok sa pagsubok ang nakatanggap ng kahit isang post-treatment tumor assessment noong Enero 14, 2025: ang ORR ay umabot sa 80%; ang DCR ay umabot sa 100%; ang mPFS ay 12.5 na buwan.
Sa kasalukuyan, marami pa ring mga klinikal na pagsubok ng mga bagong teknolohiya laban sa kanser sa Tsina na naghahanap ng mga pasyente. Para sa konsultasyon sa mga bagong gamot at teknolohiya, maaari kayong makipag-ugnayan sa Beijing South Region Oncology Hospital International Department.
Numero ng Telepono：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Oras ng pag-post: Hulyo 15, 2025