Noong Abril 15, 2025, inanunsyo ng InnoCare Pharma na tinanggap ng Center for Drug Evaluation (CDE) ng China National Medical Products Administration (NMPA) ang isang New Drug Application (NDA) para sa bagong henerasyon nitong pan-TRK inhibitor na zurletrectinib (ICP-723) para sa paggamot ng mga pasyenteng nasa hustong gulang at kabataan (12 hanggang 18 taong gulang) na may mga advanced solid tumor na nagtataglay ng NTRK gene fusions.
Ang mga NTRK fusion gene ay nangyayari sa iba't ibang uri ng mga tumor sa matatanda at bata. Sa ilang bihirang tumor, tulad ng salivary gland carcinoma, secretory breast cancer, at infantile fibrosarcoma, ang insidente ng NTRK gene fusion ay lumampas sa 90%[1]. Tinatayang mayroong humigit-kumulang 6,500 bagong kaso ng NTRK fusion-positive solid tumors ang nadidiskubre, sa Tsina bawat taon. May mga klinikal na pangangailangan na hindi pa natutugunan sa lugar na ito dahil sa kakulangan ng epektibong mga opsyon sa paggamot.
Ang Zurletrectinib ay isang bagong binuong nobelang next-generation TRK inhibitor na nagpakita ng aktibidad laban sa TRK WT at mutant kinases.
Ang British Journal of Cancer, bahagi ng nangungunang journal sa agham na Nature, ay naglathala ng isang papel na pinamagatang “Ang Zurletrectinib ay isang next-generation TRK inhibitor na may malakas na intracranial activity laban sa NTRK fusion-positive tumors na may on-target resistance sa mga first-generation agent”. Napagpasyahan ng journal na ang zurletrectinib ay isang nobela at lubos na makapangyarihang next-generation TRK inhibitor na may mas mataas na in vivo brain penetration at mas malakas na intracranial activity kaysa sa iba pang next-generation agent.
Itinuro ng papel na ang zurletrectinib ay nagpakita ng malakas na potensyal laban sa TRKA, TRKB, at TRKC WT kinases, pati na rin sa mga nakuha na resistance mutations na TRKA G595R at TRKA G667C. Ang Zurletrectinib ay mas aktibo kaysa sa iba pang inaprubahan ng FDA o klinikal na nasubok na first generation (larotrectinib) at next-generation (selitrectinib at repotrectinib) na TRK inhibitors laban sa karamihan ng mga TRK inhibitor resistance mutations. Katulad nito, ang zurletrectinib (1 mg/kg BID) ay pumigil sa paglaki ng tumor sa mga xenograft model na nagmula sa mga NTRK fusion-positive cells sa dosis na 30 beses na mas mababa kumpara sa selitrectinib.
Ipinakita pa ng papel na, sa isang pag-aaral ng pharmacokinetic na penetrant ng central nervous system (CNS) sa mga daga na SD, nagpakita ang zurletrectinib ng pinahusay na kakayahang tumagos sa blood-brain barrier, na mas epektibong umaabot sa utak kaysa sa selitrectinib at repotrectinib. Ang pagtaas ng pagtagos ng Zurletrectinib sa utak ay isinalin din sa pinahusay na aktibidad na antitumor. Sa isang orthotopic mouse glioma xenograft model na may TRKA G598R/G670A resistance mutation, ang zurletrectinib (15 mg/kg) ay makabuluhang nagpabuti sa survival ng mga daga na may orthotopic NTRK fusion-positive, TRK-mutant gliomas (median survival = 41.5, 66.5, at 104 na araw para sa selitrectinib, repotrectinib, at zurletrectinib ayon sa pagkakabanggit; P < 0.05), na nagpapakita ng superior efficacy kumpara sa repotrectinib (15 mg/kg) at selitrectinib (30 mg/kg) (P=0.0384 at 0.0022, ayon sa pagkakabanggit), na may mahusay na safety profile.
Sa kasalukuyan, marami pa ring mga klinikal na pagsubok ng mga bagong teknolohiya laban sa kanser sa Tsina na naghahanap ng mga pasyente. Para sa konsultasyon sa mga bagong gamot at teknolohiya, maaari kayong makipag-ugnayan sa Beijing South Region Oncology Hospital International Department.
Numero ng Telepono：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Oras ng pag-post: Abril 17, 2025